Odkryto nową grupę związków chemicznych, zabójczych dla pasożytów wywołujących malarię

Źródło: dundee.ac.uk

Międzynarodowy zespół naukowców odkrył grupę związków chemicznych rokujących w roli substancji działających przeciw malarii. Pojedyncza dawka nowego leku pozwoliłaby na zapobieganie malarii przy koszcie rzędu 1 dolara za skuteczną porcję leku.

W 2013 roku odnotowano na całym świecie około 198 mln przypadków malarii, 584 tys. ludzi zmarło, z czego większość to dzieci mieszkające w subsaharyjskiej Afryce. Pomimo że istnieje wiele leków przeciw malarii skuteczność terapii spada wraz z czasem z uwagi na wzrastającą lekoodporność pasożyta Plasmodium, wywołującego tę chorobę. W związku z tym cały czas prowadzone są badania nad nowymi lekami.

Ian Gilbert z brytyjskiego Uniwersytetu w Dundee wraz kolegami z międzynarodowego zespołu naukowców odkryli, że związek o oznaczeniu DDD107498 zabija Plasmodium falciparum, pasożyta wywołującego najbardziej groźną formę malarii. Związek ten łączy się z molekułą obecną w pasożycie, która odpowiedzialna jest za syntezę białek i powoduje zaburzenia wielu cykli życiowych pasożyta.

Obiecującą cząsteczkę odkryto podczas przeglądu ponad 4700 związków chemicznych, które mają potencjał przeciwmalaryczny. Pośród tych związków najbardziej przydatna okazała się grupa związków o szkielecie 2,6-chinolino-4-karboksyamidowym. Jeden ze związków z tej grupy poddano wielu reakcjom chemicznym otrzymując związek DDD107498.

Eksperymenty wykazały, że DDD107498 ma dobre właściwości farmakinetyczne, takie jak stabilność metaboliczna, biodostępność doustna, brak toksyczności i długi czas półtrwania w surowicy krwi co jest bardzo ważne w terapiach pojedynczą dawką. Na bazie eksperymentów na myszach stwierdzono wyższą skuteczność nowej substancji w porównaniu z obecnie stosowanymi lekami przeciwmalarycznymi.

(pj)