Chemia powierzchni pozwala kontrolować krystaliczność leków

U góry forma III, poniżej forma II karbamazepiny/ A*STAR Inst.

Chemia powierzchni modyfikowanych substratów chemicznych może wpływać na tworzenie konkretnych odmian polimorficznych leku - karbamazepiny. Do takich wniosków doszedł zespół naukowy z A*STAR Institute of Chemical and Engineering Sciences. Wyodrębnienie konkretnej formy polimorficznej związku chemicznego przeprowadza się poprzez proces regulowanej jednorodnej krystalizacji. Jednakże heterogenicznanukleacja, która opiera sięna procesie nukleacjipowierzchni, jest "termodynamicznie korzystne", co oznacza, że wymaga mniej energii.

Badacze wytworzyli poprzez proces silanizacji szklane fiolki z cyjano-, fluoro- oraz merkaptofunkcjonalną powierzchnią, w których umieścili karbamazepinę, a następnie obserwowali krystalizację leku z przesyconego roztworu etanolu. W czasie obserwacji udało się odróżnić 2 formy polimorficzne leku: albo kryształy w kształcie igieł odpowiadających metastabilnej postaci II, albo czworościenne kryształy odpowiadające bardziej stabilnej postaci III. Jednak w przypadku fiolek z modyfikowaną powierzchnią merkaptanową i fluorową przeważała postać III karbamazepiny. Naukowcy stwierdzili, że przy początkowym stężeniu leku 60 mg na mililitr, kryształy formy II były metastabilne i przekształcały się do bardziej trwałego polimorfu nawet po ponad 24 godzinach.

Autorzy badań przewidują, że większa wiedza o cząsteczkowych polimorfach krystalicznych może umożliwić konstrukcję matryc o określonych składach chemicznych, które mogą wpływać na poprawę selektywności polimorficzną różnych aktywnych składników farmaceutycznych.

(pj)